En la cuenca del río Combeima, localizada en el departamento del Tolima, sobre la vertiente oriental de la Cordillera Central de Colombia, se evidencian varios eventos de deformación de la corteza asociados a sistemas de fallas mayores, como son el Sistema de Fallas Otú - Pericos y la falla de Ibagué, los cuales controlan las fases deformativas observadas en campo. La cuenca posee un lóbulo alargado en el que se identifican como mínimo cinco etapas hasta su conformación actual, relacionadas a procesos de erosión remontante. Este proceso ha ocasionado la expansión de la cuenca hidrográfica con el progreso gradual hacia su cabecera, mediante la incisión fluvial en la parte alta del río, como una consecuencia directa de la caída del nivel base, relacionado a causas geotectónicas y morfodinámicas presentes en esta zona.

In The Combeima River Basin, located in the department of Tolima, on the eastern slopes of the Cordillera Central of Colombia, several events of crustal deformation associated with major faults systems are evident. System failures such as The Otu - Pericos and Ibagué faults controls the deformational phases observed in the field. The basin has an elongated lobe, in which at least five depositional episodes can be identified and that are related to headward erosion processes. This process has resulted in the expansion of the basin towards its headwater through fluvial incision in the upper river as a direct consequence of the drop of its base level, related to geotectonic and morphodynamic processes present in this area.

The composition of seed oil of three endemic Mexican species of Jatropha is described. Oils were analyzed through the formation of their corresponding methyl esters and their yield and composition were found to be close to that of the oil of Jatropha curcas L. The results show that the three species studied are potential sources of biofuels and therefore are promising alternative crops for biodiesel production in the arid regions of Mexico.

Se describe la composición de los aceites de semillas de tres especies de Jatropha endémicas de México. Los aceites fueron analizados a través de la formación de los ésteres metílicos y se encontró que sus rendimientos y composición guardan similitud al aceite de Jatropha curcas L. Los resultados muestran que las tres especies analizadas son fuentes potenciales para la producción de biocombustibles y por lo tanto son cultivos alternativos promisorios para la producción de biodiesel en las regiones áridas de México.

The side-chain opening of 25R and 25S steroidal sapogenins to form 22-oxocholestanic skeletons is described. The transformation was produced under mild conditions providing high yields (70-87%), in a one pot procedure (some acetylated starting material is recovered). This methodology yields 17-deoxy-26-oxy analogues of the aglycone of the potent anticancer agent OSW-1. All products were fully characterized by 1D and 2D NMR; the most representative displacements are briefly discussed.

Se reporta la apertura de la cadena lateral de sapogeninas esteroidales 25R y 25S para obtener estructuras 22-oxocolestánicas. La transformación fue llevada a cabo bajo condiciones de reacción suaves y con altos rendimientos (70-87%), en un solo paso (se recupera materia prima acetilada). Con esta metodología se obtienen, en un solo paso, análogos 17-desoxi-26-oxigenados de la aglicona del potente anticancerígeno OSW-1. Todos los productos fueron caracterizados por RMN de una y dos dimensiones y los desplazamientos más representativos se discuten brevemente.

The synthesis of (20R)-20-acetyl-23,24-bisnorcholanic lactones from (E)-(20S,25R)- and (E)-(20S,25R)-20,23-diacetylfurost-22-enes (derived from diosgenin, hecogenin and sarsasapogenin) is reported. The configuration of the stereogenic center at C-20 was determined by NMR and single crystal X-ray diffraction studies. The lactones can be used in the synthesis of a variety of steroidal derivatives.

Se reporta la síntesis de lactonas (20R)-20-acetil-23,24-bisnorcolánicas a partir de (E)-(20S,25R)- y (E)-(20S,25R)-(E)-20,23-diacetilfurost-22-enos (obtenidos a partir de diosgenina, hecogenina y sarsasapogenina). La configuración del centro estereogénico C-20 fue determinada por estudios de RMN y difracción de rayos X de monocristal. Las lactonas pueden ser usadas en la síntesis de una variedad de derivados esteroidales.

Current investigations guided to searching androstane derivatives with potential anabolic activity, weakly androgenic one directed us to synthesize 3β,11β-dihydroxy-9α-halo-5α-androstane-17-ones (4a-c). These compounds were oxidized by Jones' Reagent at 0ºC obtaining a selective oxidation of the equatorial 3β-hydroxyl group. This behaviour could be explained by the high steric hindrance at the 11 β-position, increased by the strong inductive effect of the halogen atom at C-9α over the electronic density of the H-11α.

Investigaciones recientes dirigidas a encontrar derivados androstánicos con potencial actividad anabólica y débil carácter androgénico nos llevó a sintetizar 3β,11β-dihidroxi-9α-halo-5α-androstan-17-onas (4a-c). Estos compuestos fueron oxidados con el reactivo de Jones a 0ºC obteniendo una oxidación selectiva del grupo ecuatorial 3β-hidroxilo. Este comportamiento puede ser explicado por el elevado impedimento estético en la posición 11 β, incrementado por el fuerte efecto inductivo en el C-9α sobre la densidad electrónica de H-11α.

The present work describes the conformational and configurational analysis of 2,5-dimethyltetrahydropyran-3-carboxylic acid using the ALTONA software developed by the group of Joseph-Nathan. The pyrancarboxylic acid was prepared from 23-ethylidene-diosgenin acetate by a sequence of reactions that involve acid catalyzed cleavage of the side chain of the sapogenin.

El presente trabajo describe el análisis conformacional y configuracional del ácido 2,5 dimetiltetrahidropirano-3-carboxílico empleando el programa ALTONA desarrollado por el grupo de Joseph-Nathan. El ácido piranocarboxílico fue preparado a partir del acetato de 23-etilidendiosgenina, mediante una serie de reacciones que involucran el rompimiento de la cadena lateral de la sapogenina en medio ácido.

Uma rota conveniente para a síntese de 3beta-hidroxi-6-oxo-5alfa-esteroides a partir de delta5-esteroides é descrita tendo sido aplicada para a síntese da laxogenina, substância que apresenta atividade como hormônio de crescimento vegetal. O método é uma alternativa para instalar este grupo funcional importante encontrado em esteróides naturais. O processo descrito utiliza reagentes baratos e pode ser executado em quatro etapas. As etapas de oxidação e de tratamento ácido não afetam a cadeia lateral espirocetálica presente na diosgenina (16).

A convenient pathway to obtain 3beta-hydroxy-6-oxo-5alpha-steroids from 3beta-acetoxy delta5-steroids is reported; the methodology was applied to the synthesis of laxogenin (7), substance that behaves as a plant growth hormone. This is an alternative way to produce an important functionality found in many examples of naturally occurring steroids. The developed procedure uses inexpensive reagents and can be carried out in four steps. The oxidizing and acidic steps used in this methodology did not affect the labile spiroketal side chain present in diosgenin (16).

Uma rota conveniente para a síntese de 3β-hidroxi-6-oxo-5α-esteroides a partir de Δ5-esteroides é descrita tendo sido aplicada para a síntese da laxogenina, substância que apresenta atividade como hormônio de crescimento vegetal. O método é uma alternativa para instalar este grupo funcional importante encontrado em esteróides naturais. O processo descrito utiliza reagentes baratos e pode ser executado em quatro etapas. As etapas de oxidação e de tratamento ácido não afetam a cadeia lateral espirocetálica presente na diosgenina (16).

A convenient pathway to obtain 3β-hydroxy-6-oxo-5α-steroids from 3β-acetoxy Δ5-steroids is reported; the methodology was applied to the synthesis of laxogenin (7), substance that behaves as a plant growth hormone. This is an alternative way to produce an important functionality found in many examples of naturally occurring steroids. The developed procedure uses inexpensive reagents and can be carried out in four steps. The oxidizing and acidic steps used in this methodology did not affect the labile spiroketal side chain present in diosgenin (16).

The synthesis of (E)-6,8-dioxo-7-propyl-9-styrylcarboxamido-1,3,4,6,7,8-hexahydro-2H-pyrimido[1,6-a]pyrimidine (9) from 6-aminouracil (4) using a chemo- and regioselective pathway is described herein. Additionally we report the pharmacobiological evaluation of the compound 9 using the anxiolitic test plus maze elevator and the effect of 9 over the locomotor activity in the Wistar rats. The results suggest that compound 9 exhibit a significant anxiolitic activity with considerable motor depression.

Se describe la síntesis de la (E)-9-estirilcarboxamido-6,8-dioxo-7-propil-1,3,4,6,7,8-hexahidro-2H-pirimido[1,6-a]pirimidina (9) a partir de 6-aminouracilo (4) utilizando una vía de síntesis quimio- y regioselectiva; además se reporta el estudio fármacobiológico de 9 utilizando el modelo experimental ansiolítico del laberinto elevado en cruz. Adicionalmente, se presenta la relación dosis efecto de 9 sobre la actividad locomotora empleando el modelo de campo cerrado en ratas macho Wistar; la cual concluye que al administrar crónicamente diferentes dosis de 9 se genera un efecto ansiolítico importante y una disminución de la actividad locomotora.

Herein we describe the synthesis of (E)-3-butyl-1-propyl-8-styrylxanthine (A15Bu) starting from 6-aminouracil (6) and a biological study with the antiparkinsonian experimental model of rotational behavior using Wistar rats. When the xanthine derivative A15Bu was administered to rats lesioned with 6-hydroxydopamine (6-OHDA) at the substantia nigra pars compacta, the asymmetric motor behavior was reduced by 75 %.

Se describe la síntesis de la (E)-3-butil-8-estiri1-1-propil-xantina (A15Bu) a partir de 6-aminouracilo (6) y un estudio biológico con el modelo experimental antiparkinsoniano de conducta de giro, en ratas de cepa Wistar. Al administrar el compuesto A15Bu en ratas lesionadas con 6-hidroxidopamina (6-OHDA) en la sustancia nigra pars compacta la asimetría motora se redujo en un 75 %.

Herein we describe the enantioselective synthesis and spectroscopic characterization of the enantiomerically pure γ-acetyl-α-diketones 11 and 12, from compounds (25S)-23-acetyl-3β,26-diacetyloxy-5β-furost-22-ene (7) and (25R)-23-acetyl-3β,26-diacetyloxy-5α-furost-22-en-12-one (8), respectively.

Se describe la síntesis enantioselectiva del novedoso par enantiomérico de las α-dicetonas-γ-acetiladas 11 y 12 ópticamente puras, a partir de los compuestos (25S)-23-acetil-3β,26-diacetiloxi-5β-furost-22-eno (7) y (25R)-23-acetil-3β,26-diacetiloxi-5α-furost-22-en-12-ona (8), respectivamente, así como su caracterización espectroscópica.